促性腺激素释放激素类似物是目前治疗真性性早熟特别是特发性性早熟最有效的药物，这类药物系将天然的促性腺激素释放激素（GnRH）的肽链序列作化学改变后产生。天然的GnRH为10个氨基酸残基组成的短肽，目前常用的几种促性腺激素释放激素类似物都是将第六位左旋甘氨酸残基代之以某种右旋的氨基酸残基，并且大多还将第10位甘氨酰胺去掉，代之以乙基酰胺，成为九肽化合物。经过这些肽链结构的修饰，可引起它们对垂体促性腺细胞表面受体的亲和力增加，并增强它们对酶降解的抵抗力，从而使其生物活性增高，半衰期延长。由于药物与受体结合后，即发生受体复合物的微聚集，并移向细胞内，然后被溶酶体水解破坏，这些高活性药物的作用，会造成细胞表面受体的位点显著减少，即所谓受体的降调节，结果使垂体对内源性的GnRH失敏，促性腺激素的分泌减少，从而使性激素水平下降，性征消退，并能有效地延缓骨骼的成熟，防止骨骺过早闭合，有利于改善患儿的最终身高。而这种抑制作用是高度可逆的，停药2～3个月，其抑制作用即会逐渐消失，故对患儿以后的青春发育无不良作用。
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