1945年4月25日，在前苏联红军与英美联军在易北河胜利会师的同一天，联合国制宪会议在旧金山大歌剧院如期举行。会议的正式名称是“联合国家国际组织会议”。这是世界外交史上规模空前的盛会。参加会议的有46个国家的代表团，代表282名，随行人员1726名。大会秘书处工作人员1058人，采访记者2636人。中美苏英四国首席代表为宋子文、斯退丁纽斯、莫洛托夫和艾登。中国共产党的代表董必武是中国政府代表团的正式成员。法国首席代表是皮杜尔。
会议分三阶段进行。
第一阶段，4月25日至5月2日，大会进行一般性辩论，研究和讨论有关会议的组织工作，作出了下列一些决议：设立由各国首席代表组成的指导委员会和由中、美、苏、英、法等14国首席代表组成的执行委员会，四大发起国首席代表轮流担任大会主席，斯退丁纽斯任执行委员会和指导委员会主席，成立四个分别研究宪章有关部分的专门委员会，一切关于实质性问题的决议应以三分之二的多数票通过，一切程序事项应以半数票通过，中、英、俄、法、西5种语言为大会正式语言。此外，大会还通过了邀请4个新参加国的决定。在决定是否接纳阿根廷的问题上，美国自恃拥有多数票，强行表决通过，开创了联合国内操纵投票的恶劣先例。
第二阶段，5月3日至6月20日，各专门委员会讨论和制定宪章。第一专门委员会负责研究联合国宗旨、原则和组织问题，第四专门委员会研究国际法院和各种法律问题，这两个委员会比较顺利地达成协议。
负责研究大会和托管问题的第二专门委员会出现较大争论。澳大利亚等一些中小国代表主张扩大大会权力，遭到前苏联代表的反对。最后达成协议，通过对原则案所规定的大会权力有所扩大的修正案。在托管问题上，对于托管的目的产生争论。中、苏等国主张托管应最终实现独立的目的，英、法、意维护凡尔赛和会制定的委托统治制度，美国态度暧昧。经反复争论，最后达成的协议规定，托管制度的基本目的之一是“增进其趋向自治或独立之逐渐发展”。
争论最多和最激烈的是负责研究安理会问题的第三专门委员会。会上，澳大利亚等许多中小国家对大国在安理会的权限和享有否决权表示不满，认为“各大国经协商而握有的、作为自己专门特权的否决权”，是“小国和大国不平等的典型表现”，应予以修改、缩小甚至取消。会上一度出现40多个中小国与几个大国对立的局面。它们提出23个问题，要求四个发起国回答与解释。但它们限制大国否决权的种种努力终未能奏效。
四大国在讨论如何回答中小国家关于安理会表决程序的问题时，再度发生分歧，对“雅尔塔公式”作出不同解释。前苏联代表认为，否决权适用于决定一个问题和争端是否应予讨论，中、美、英反对前苏联的见解，认为安理会是否该讨论向其提出的问题是程序问题，可以简单多数通过。双方意见尖锐对立，一度使制宪会议陷于瘫痪。最后杜鲁门通过在前苏联访问的霍普金斯，直接与斯大林交涉。斯大林接受了美国的立场。中、美、苏、英四大国经过商讨并统一意见后，发表了“四发起国代表团关于安理会表决程序的声明”，对雅尔塔公式作了进一步说明和解释。
至6月20日，各专门委员会的工作全部结束。
第三阶段，6月21日至25日，指导委员会和执行委员会所属各机构对各专门委员会制定的宪章条文进行文字上的修改和审定。
1945年6月25日晚，全体大会一致通过联合国宪章及作为“宪章之构成部分”的国际法院公约。
6月26日早，在退伍军人礼堂举行了历时8小时的签字仪式。一开始参加大会的46国代表加上后来被邀请参加的丹麦、阿根廷等4国，共50个国家约153名全权代表依次在中、英、俄、法、西5种文本的宪章上签字。中国代表团第一个签字，随后是前苏联、英国和法国代表团，然后其他国家代表团依本国英文字母顺序一一签字。美国作为东道国最后一个签了字。中国共产党代表董必武作为中国政府代表团成员在宪章上签了字。波兰因尚未成立全国统一政府而未能派代表出席会议，但保留了创始会员国资格，后于1945年10月15日在宪章上签字。在宪章上签字的51个国家被称为联合国创始会员国。这一天后来被联合国定为“宪章日”。
当晚，旧金山会议举行盛大闭幕式，中、美、苏、英、法等10个国家的代表在会议发言，盛赞会议所取得的成果，杜鲁门总统最后发表演说。历时两个月的旧金山制宪会议圆满结束。
1945年10月24日，联合国宪章生效，联合国正式宣告成立。以后，联合国将这一天定为“联合国日”。
1946年1月1日至2月14日，首届联大会议在伦敦举行，51个创始会员国与会。大会正式建立了联合国组织机构，决定接受美国国会的邀请，将联合国永久性总部设在纽约。联合国正式开始工作。
纽约曼哈顿区东河之滨，有一块1.8英亩属于世界人类的“国际领土”。在这块土地上矗立着一座39层的摩天大厦和一组壮丽的建筑群，那便是联合国总部。
