青霉素的发现者弗莱明是英国细菌学家。1922年，他发现人的眼泪、唾沫及感冒后的鼻涕里都含有一种能溶解细菌的物质，并为它取名为溶菌酶。弗莱明认为，溶菌酶可用作抗生素。
为了进一步研究溶菌酶的抗菌效果，他需要纯化的细菌。
在当时的情况下，他只能用琼脂培养皿自己培养分离不同的细菌。一切都有条不紊按部就班地进行着，直到1928年夏天，弗莱明发现其中一只培养皿内的霉菌有点特别，霉菌周围没有细菌生长，但远处的细菌却正常生长。弗莱明对这一现象百思不得其解，但多年形成的科学素养让他觉得不该将这个奇怪的现象随便放过。敏锐细心的弗莱明不仅保留了原始的培养皿，而且还拍了照，并就此进行深入地研究。
他将这种奇特的霉菌孢子取出，单独培养，并在其周围划分扇形区，接种上不同的细菌，结果发现有的细菌生长，有的则不生长。他又将该霉菌种入液体培养基中，也发现有的细菌生长，有的不生长。分析后发现，该霉菌能杀死炭疽杆菌、白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌等凶猛的革兰氏阳性菌，而革兰氏阴性菌如痢疾杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌等都不受影响。
根据长期研究溶菌酶的经验，弗莱明推断这种霉菌一定是产生了一种抗菌物质，而这种抗菌物质有可能成为击败细菌的有效药物。按惯例，1929年，弗莱明将这种抗生素命名为青霉素。由于当时的医学界不相信青霉素的治疗效果，而且弗莱明所在的研究所的所长也不支持对青霉进行深入研究，弗莱明只好孤军奋战。
因为缺乏必要的实验条件、实验经费及合作者，他终究没有成功地将青霉素分离提纯出来，以进行临床试验。
直到二战爆发，巨大的战争伤亡对抗菌药物产生了迫切的需求，凡是有可能抢救生命、防止感染死亡的药物都得到了前所未有的关注与支持，青霉素才被人从故纸堆中翻了出来。完善的设备、充足的经费以及弗洛力和钱恩等20多名病理学家、生物学家、细菌学家、医学家一年的分工合作，才奠定了青霉素的治疗学基矗
青霉素这种特效药花了近十年的时间才走完从发现到临床应用的过程。
青霉素的发现有一定的偶然性：如果1928年的夏天不是凉快潮湿的天气，如果某个青霉孢子没有幸运地落在弗莱明的实验培养皿上，如果弗莱明对这个意外事件漠然置之，青霉素能否发现或者能否在20世纪40年代就造福人类，我们都无法假设。但青霉素走向临床又有一定的必然性：社会对抗生素的迫切需求，微生物学、病理学等基础学科的发展，多学科的配合等都加快了青霉素的开发应过程。
所以说，一个药物从实验室研究到临床应用存在很多关键因素和关键环节，缺了哪一个都可能会导致最终的失败。意料之外而又情理之中，青霉素的发现与应用确实是人类的一大幸事。
