第22章 口服半固体制剂 (2)

第三节口服半固体制剂 (2)

6食品添加剂食品添加剂是为了改善食品的品质和色、香、味，以及为防腐和加工工艺需要，加入食品中的化学合成物质或天然物质。果冻中允许添加的添加剂主要有防腐剂（山梨酸）、甜味剂（安赛蜜、甜蜜素）和人工合成色素（柠檬黄、日落黄、苋菜红、胭脂红、诱惑红、亮蓝）。国家标准规定，果冻中山梨酸不超过05g/kg、安赛蜜不超过03g/kg、甜蜜素不超过065g/kg。6种人工合成着色剂使用量分别不超过005mg/kg、0025mg/kg、005mg/kg、0025mg/kg、0025mg/kg、0025g/kg。

【举例】

1马齿苋排毒养颜果冻

（1）主要原料：马齿苋 100g、西洋参 5g、山药 10g、大枣 20g、黄芪 3g、白砂糖 20g、蜂蜜 14g、卡拉胶 35g、枸橼酸 05g、靓蓝 04g。

（2）制备方法：新鲜的马齿苋，冲去附在茎叶的泥土杂质，沥干水分，将其茎叶置于100℃的水浴蒸气中，保持40s，杀青后的马齿苋捣碎成小碎片，置于打浆机中榨汁，用150目绢布过滤，得新鲜的马齿苋汁。将大块中药切成小块，用清水浸泡 6～8h，将大枣进行挑选，洗净。卡拉胶中加入适量的水，待其吸饱水分后，留着备用。先用明火沸腾后改用小火煮约2h，然后用150目绢布过滤得药液。把白砂糖、蜂蜜、枸橼酸加入料液中搅拌，在即将煮好时加入苹果香精及靓蓝，达到一定配比，即成。采用100℃，15s进行灭菌，然后立即灌装，在无菌条件下封口。

（3）功效：滋补强身、排毒养颜。

（4）注释：新鲜的马齿苋含有叶绿素较多，氧化酶活性高，且加工过程中易产生青味，需进行杀青处理，可迅速钝化各种氧化酶的作用。

2虫草营养保健果冻

（1）主要原料：虫草提取液1 kg、山梨糖醇 15kg、麦芽精醇 10kg、异麦芽低聚糖 5kg、枸橼酸 025 kg、明胶 5kg、琼脂 l kg、水 65～70kg。

（2）制备方法：将甜味剂山梨糖醇、麦芽糖醇、异麦芽低聚糖混合，加入适量水使之充分溶解。将明胶置于水中膨胀软化，吸收约2倍以上水时，缓慢加热至50℃使之化为溶胶。将琼脂预先置于水中约浸泡3h，然后加热至完全溶化。将上述物料投入夹层锅，缓慢升温至60～70℃时开动搅拌器，使凝胶剂与甜味剂充分混溶，虫草提取液和枸橼酸（预先溶解于水中）在凝胶剂与甜昧剂混合均匀后加入。等物料调配均匀后，迅速升温至 85℃进行杀菌，罐装、冷却后，即得到成品。

（3）功效：增强机体免疫力、抗肿瘤、抗辐射、降血糖、降血脂、抗疲劳、延缓衰老。

（4）注释：为增强产品的保健性，在研制中采用了具有低能量、抗龋齿、改善肠胃功能的山梨糖醇、麦芽糖醇、异麦芽低聚糖作为甜味剂，并且具有良好的保健功效。

3芦荟保健果冻

（1）主要原料：芦荟叶肉 15％、蔗糖 5％、甜蜜素 0233％、蛋白糖 0008％、卡拉胶 05％、琼脂 01％、海藻酸钠 02％、水 7871％、枸橼酸025％。

（2）制备方法：将蔗糖与甜味剂蛋白糖、甜蜜素混合，加入适量水使之充分溶解。将凝胶剂琼脂、卡拉胶、海藻酸钠分别加入适量热水不断搅拌，使之均匀吸水溶胀。准确称取各种物料，将上述物料迅速投入不锈钢夹层锅，升温至 85℃，保持5 min杀菌同时脱气。完成后立即进入罐装工序。分段冷却后即得到成品。

（3）功效：排毒养颜。

（4）注释：仅采用卡拉胶作为凝胶剂产品质地较均匀，透明度较好，但口感脆嫩，切面易破碎。若加入琼脂、海藻酸钠以5∶1∶2复合，所得果冻更为饱满，增强了爽滑口感，并且降低了生产成本。

二、膏滋

膏滋指药材用水煎煮、去渣浓缩后，加炼蜜或糖制成的半固体制剂，是中国中医长期习惯用于治疗慢性病的一种浸出制剂。除少数具有普遍适应性的膏滋外，一般按医生处方如法制备，如益母草膏、枇杷膏等。

（一）膏滋常用的辅料

1炼蜜蜂蜜在中药制剂中，既发挥疗效作用，又是良好的赋形剂。根据蜂蜜的性质、特点和作用功能，它可以调和百药，并能达到防腐效果。蜂蜜还含有大量的还原糖，能防止药材有效成分的氧化变质。炼蜜是以火炼蜜，将蜂蜜倒入锅中，沸腾后用文火。有个术语形容炼蜜的程度：“滴水成珠”。就是说炼好的蜜，滴入冷水中，就成了“珠”了。这样做的意思，其实就是把蜂蜜中多余的水分去掉一些。观察锅里的蜂蜜，沸腾后冒泡，先是大泡，后是小泡，如果是均匀的小泡，就快可以了。用筷子蘸一滴蜂蜜滴到盛冷水的碗里，滴水成珠，就可以了。

2糖类可以用蔗糖、冰糖、红糖等，也可以用转化糖。转化糖就是简单蔗糖，属于水解物，双糖裂解成它的组分糖，果糖转化成为它的光学异构体。

（二）膏滋的制备方法

膏滋多半采用水煎煮法制备，其制备工艺流程为：浸渍→煎煮→浓缩→成品。

1浸渍浸渍属于静态提取，是在常温下或加热条件下浸泡物料，使其所含的有效成分被浸出的方法，是一种简便常用的浸出方法。一般物料提取前都浸渍8～12h。

2煎煮煎煮是将物料加水煎煮取汁的方法。该法是最早使用的一种简易浸出方法，至今仍是制备浸出制剂最常用的方法。由于浸出溶媒通常用水，故有时也称为“水煮法”或“水提法”。

一般过程为取规定物料，切碎或粉碎成粗粉，置于适宜煎器中，加水浸没物料，浸泡适宜时间后，加热至煮沸，保持微沸一定时间，分离煎出液，残渣依法煎出数次，一般为2～3次，至煎液味淡为止，合并各次煎出液，浓缩至规定浓度。

煎煮法适用于有效成分能溶于水、并且对湿、热均稳定的物料。它除了用于制备汤剂外，同时也是制备部分散剂、丸剂、片剂、颗粒剂及注射剂或提取某些有效成分的基本方法之一。用水煎煮时，浸出的成分比较复杂，除有效成分外，部分脂溶性物质及其他杂质也有较多浸出，不利于精制。此外含淀粉、黏液质、糖等成分较多的物料，加水煎煮后，其浸出也比较黏稠，过滤较困难。

煎煮法的特点：①指将物料适当粉碎或切片，加水煎煮，提取有效成分的方法，其方法分直火提取和蒸气提取。②煎煮法是我国最早使用的传统的煎出方法，所用容器一般分陶器、砂罐或铜制、搪瓷器皿，不宜用铁锅，以免料液变色。直火加热时最好时常搅拌，以免局部物料受热太高，容易糊化。有蒸汽加热设备的工厂，多采用大反应锅、大铜锅、大木桶或水泥砌的池子中通入蒸汽加热，还可将数个煎煮器通过管道互相连接，进行连续煎浸，将处理过的物料加适量水加热煮沸2～3次，使其有效成分煎出。

3浓缩浓缩是使溶液中溶剂蒸发，溶液浓度增大的过程。一般采用直接蒸发或旋转蒸发法。

（三）膏滋的质量检查

膏滋在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

1除另有规定外，药材需加工成片或段，按具体品种规定的方法煎煮，滤过，滤液浓缩至规定的相对密度，即得清膏。

2如需加入药粉，除另有规定外，一般应加入药物细粉。

3清膏按规定量加入炼蜜或糖（或转化糖）收膏，若需加药物细粉，待冷却后加入，搅拌混匀。除另有规定外，加炼蜜或糖（或转化糖）的量，一般不超过清膏量的3倍。

4膏滋应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。

5膏滋应密封，置于阴凉处贮藏。

6相对密度。除另有规定外，取供试品适量，精密称定，加水约2倍，精密称定，混匀，作为供试液。照相对密度测定法（《中国药典》2005版一部附录ⅦＡ）测定，按下式计算，即得。

供试品相对密度＝W<[1]>－W<[1]>×fW<[2]>－W<[1]>×f（式39）

式中：W<[1]>为比重瓶内供试液重量（g）；W<[2]>为比重瓶内水重量（g）；

f=加入供试品中的水重量供试品重量＋加入供试品中的水重量（式310）

凡加药材细粉的膏滋，不再检查相对密度，应符合各膏滋项下的规定。

7不溶物。取供试品5g，加热水200ml，搅拌使溶，放置3min后观察，不得有焦屑等异物（微量细小纤维、颗粒不在此限）。加药材细粉的膏滋，应在未加入药粉前检查，符合规定后方可加入药粉，加入药粉后不再检查不溶物。

8装量。照最低装量检查法（《中国药典》2005版一部附录ⅫＣ）检查，应符合规定。

（四）应用实例

1止咳梨煎膏

（1）主要原料：梨清膏440g、陈皮10g、半夏（制）10g、浙贝母10g、橘红10g、蜂蜜（炼）542g、羟苯乙酯06g、薄荷脑03g、杏仁香精4ml、乳化梨香精的乙醇溶液04ml。

（2）制备方法：以上药材，陈皮、半夏（制）、浙贝母、橘红，加水煎煮2次，每次2h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为130（80℃）的稠膏，与梨清膏混匀，加入炼蜜及羟苯乙酯，混匀，放冷，加入薄荷脑、杏仁香精和乳化梨香精的乙醇溶液，随加随搅拌，制成1 000g，即得。

（3）功效：润肺、化痰、止咳。用于肺燥咳嗽、干咳痰少、咳痰不爽。

（4）适宜人群：肺燥咳嗽、干咳痰少人群。

2益母草膏

（1）主要原料：益母草。

（2）制备方法：取益母草，切碎，加水煎煮二次，每次2h，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为121～125（80℃）的清膏。每100g清膏加红糖200g，加热溶化，混匀，浓缩至规定的相对密度，即得。

（3）功效：益母草含益母草碱、延胡索酸等物质，有活血调经、降血压、利尿消肿等作用。

（4）适宜人群：月经不调、经闭，痛经及产后淤血腹痛。

3枇杷枣膏

（1）主要原料：鲜枇杷叶（去毛）2 500g，川贝母15g，莲子（去心）300g，麦冬300g，大枣300g，天冬15g，生地黄300g，玄参300g，蜂蜜适量。

（2）制备方法：将以上前8味放入锅中，加水适量，煎成清膏药，在每500g清膏中，加入蜂蜜1 000g，和匀，继续熬煎收为膏药即可。

（3）功效：川贝母清热润肺，止咳化痰。枇杷叶清肺化痰，具有清热解毒、化痰止嗽、止咳定喘、润肺化饮等作用。

（4）适宜人群：润肺化痰、止咳平喘、用于伤风咳嗽、气喘不适等症者。

4龟苓膏

（1）主要材料：龟甲、土茯苓、苍术、苦参、女贞子、荆芥穗、北耆、生地黄、鸡骨草、仙草叶、水翁花、鸡蛋花、甘草、罗汉果、千年健、荆芥、白鲜皮、金银花、菊花、蒲公英等40余种中药材。

（2）制备方法：除了仙草外，将其他药材混合在一起，加清水以文火慢煮6～8h。仙草则单独熬煮相同的时间，煮毕滤渣，再将两者混合分装，待其自然凝固即可。

（3）功效：滋阴润燥，降火除烦，清利湿热，凉血解毒。用于正虚邪实、阴虚热甚所致的虚烦、便秘、热淋、白浊、疖肿、赤白带下、皮肤瘙痒、疖疮红肿等症。现代常用治多种口腔溃疡、习惯性便秘、急慢性泌尿系统感染、女性生殖系统炎症、某些神经功能障碍等症。

5滋阴养颜龟苓膏

（1）主要材料：龟甲、地黄等、甘草、金银花、蒲公英、菊花等十几种名贵中草药及蜂蜜炼制。

（2）制备方法：将药材混合在一起，加清水以文火慢煮6～8h。煮后滤渣，待其自然凝固即可。

（3）功效：其性温和、不凉不燥，具有清热润燥、滋阴养颜、润肠通便等功效。

（王淑君杨瑞廖栩张颖慧侯巍李迅邱宁）